红地那非

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中文名
红地那非
外文名
Acetildenafil
  产品规格  
 原料药,粉末
 含量 
 99%

红地那非基本信息

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红地那非也叫宏地那非,原是由美国辉瑞(Pfizer)制药公司研制生产的一种治疗心绞痛的药物。在临床试验中发现其治疗心绞痛的效果一般,而对治疗阳痿却有特殊效果,这一意外发现,促使厂家干脆以治疗阳痿的药物申报。美国食品和药品管理局(FDA)于1997年3月27日正式批准该药作为治疗阳痿的专用药物。
【英文名】Acetildenafil[1] 
【英文名称】5-[2-Ethoxy-5-[2-(4-ethyl-1-piperazinyl)acetyl]phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl?-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one
【分子式】C25H34N6O3【分子量】466.58[2] 
【CAS】831217-01-7
【含量】99%
【产品规格】原料药,粉末
【包装】1kg/20kg/50kg

红地那非性状描述

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1.白色结晶粉末,无嗅、味涩苦、溶于水和乙醇
2.熔点75-78℃
3.102127-34-4 /4-溴-3-甲氧苯酚
4.枸橼酸西地那非的衍生物

红地那非作用原理

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红地那非作用原理等同于西地那非,添加量略小于西地那非,曾被称为“检不出西地那非”。红地那非是在枸橼酸西地那非的基础上改造的,红地那非作用原理等同于枸橼酸西地那非,添加量略小于枸橼酸西地那非,红地那非曾被称为“检不出西地那非”。红地那非在国内还没被列为检测对象。
药代动力学
红地那非口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP450 3A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450) 的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致红地那非血浆水平升高。红地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25~100mg时,约1小 时内达最大血浆浓度(Cmax)127~560ng/ml。红地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%,蛋白结合率为96%。在总 红地那非最大血浆浓度时,游离红地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后,红地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄 (约为口服剂量的13%)。
特殊人群的药代动力学:老年人:健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率 降低,游离血药浓度比年青健康志愿者(18-45岁)约高40%。 枸橼酸西地那非瓶装 肾功能不全:有轻度(肌酐清除率等于50-80ml/分)和中度(肌酐清除率等于 30-49ml/分)肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害(肌酐清除率等于≤30ml/分)的志愿受试者,西地那非的清除率降低,与无 肾脏受损的同年龄组志愿者相比,药时曲线下面积(AUC)和Cmax几乎加倍。
肝功能不全:肝硬变(Child-Pugh 分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除 率降低,与同年龄组无肝损害的志愿者相比,AUC和Cmax分别增高84%和47%。因此,年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升 高。这类患者的起始剂量以25mg为宜

红地那非产品应用

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适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)
参考资料
词条标签:
医学 保健品